商品详情

奥格列汀是一种每周一次用于治疗2型糖尿病的药物，由于本品可以减少食欲，控制暴饮暴食，增加饱腹感，也有很多人用于减肥，不过目前没有明确证据表明奥格列汀具有直接的减肥效果。每周一次，每次服用一片，一盒可以服用一月。该药不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷或前期昏迷的患者。

一：药品名称

通用名：奥格列汀（Omarigliptin）
商品名：Marizev（日本商品名）
其它代号：MK-3102
规格：25mg/片  4片/盒
生产厂家：Ziska Pharmaceuticals Limited
储存条件：室温保存（30°C以下）。

二：适应症
奥格列汀适用于2型糖尿病成人患者的血糖控制。
 该药适用于饮食和运动疗法效果不足时。
该药不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷或前期昏迷的患者。

三：用法用量
推荐剂量
成人通常剂量：每周一次，每次口服25mg。
服用时间：建议固定在一周中的同一天服用。

漏服处理
如果漏服一剂药物，应在想起后立即补服，然后按原计划在下一周的正常服药日继续服用。切勿在同一日服用双倍剂量。

四：禁忌
以下患者禁用奥格列汀：
对奥格列汀或任何辅料有过敏史的患者。
严重酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前期昏迷、1型糖尿病患者。
严重感染、手术前后、严重创伤患者（这些情况下需要通过胰岛素注射来控制血糖）。

五：不良反应
奥格列汀可能引起以下不良反应：
低血糖：特别是与胰岛素或磺脲类药物合用时，可能出现严重低血糖（甚至有意识丧失的报道）。
常见不良反应（≥1%）：鼻咽炎、便秘、腹泻、湿疹等。
实验室检查异常：ALT（丙氨酸氨基转移酶）升高、糖化血红蛋白（HbA1c）升高、血糖升高。
其他重要不良反应：
急性胰腺炎：如出现持续、剧烈的腹痛，可能伴有呕吐，应立即就医。
严重超敏反应：包括过敏反应、血管性水肿、Stevens-Johnson综合征等皮肤病变。

六：注意事项
重要基本注意事项
低血糖：患者应了解低血糖的症状、处理方法及注意事项（如驾驶或操作机器时需谨慎）。
血糖监测：治疗期间应定期检查血糖，密切监测病情。
急性胰腺炎：如出现持续性剧烈腹痛、呕吐等疑似胰腺炎的症状，应立即停药并就医。
停药后观察：由于奥格列汀是每周服药一次，即使停药后其作用可能仍会持续一段时间，因此停药后仍需注意监测血糖和不良反应。
联合用药：与GLP-1受体激动剂联合使用时，其有效性和安全性尚未确立，需谨慎。

七：特殊人群用药
孕妇：仅在判断治疗益处大于风险时方可使用（动物实验显示高剂量下可能导致胎儿发育异常）。
哺乳期妇女：应权衡治疗益处与母乳喂养的益处，决定是否停止哺乳或停止用药（动物实验显示药物可进入乳汁）。
儿童：尚未建立儿童用药的安全性和有效性数据。
老年人：通常肾功能会随年龄增长而减退，需根据肾功能情况调整剂量。

八：药理作用
作用机制
奥格列汀是一种高效、选择性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。
- 肠促胰岛素（如GLP-1和GIP）是参与维持葡萄糖稳态的激素，它们在进食后释放，促进胰岛素分泌，但会被DPP-4酶快速降解。
- 奥格列汀通过抑制DPP-4酶，延缓肠促胰岛素的失活，从而增加活性GLP-1和GIP的水平。
- 这进而以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌，最终降低血糖水平。

药效学特性
- 奥格列汀对DPP-4抑制的选择性非常高（IC50 = 1.6 nM），对其他相关蛋白酶（如DPP-8, DPP-9）的抑制活性很低（IC50 > 67 μM），这有助于提高其安全性。
- 其降糖效果依赖于血糖水平，高血糖时作用更强，单独使用时低血糖风险较低。

九：药代动力学
以下是奥格列汀主要药代动力学特征的综合概述，基于现有信息：
| 特性         | 描述
| 半衰期     | 长约63小时
| 达峰时间 | 信息暂缺（每周一次给药，足以维持持续的血药浓度）
| 排泄途径 | 主要经肾脏排泄
| 特殊人群 | 肾功能不全患者暴露量可能增加，需调整剂量（详见4.2节）

请注意：本说明书基于现有信息整理，并非官方版完整说明书。所有用药决定请务必遵从医生和药师的指导，并参考药品所在地批准的官方说明书。