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康士得比卡鲁胺片50mg*28片/盒 Casodex Bicalutamide

Casodex(比卡鲁胺片)是非甾体抗雄激素药,用于前列腺癌内分泌治疗。通过阻断雄激素受体抑制肿瘤生长,常与促黄体生成素释放激素类似物联用治晚期前列腺癌,每日 50mg;早期辅助治疗单药每日 150mg。

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一、药品基本信息
通用名:比卡鲁胺(Bicalutamide)  
商品名:Casodex、康士得、朝晖先  
剂型规格:50mg/片   28片/盒
主要成分:比卡鲁胺  
生产企业:土耳其Eczacıbaşı制药
贮藏:30℃以下避光保存,避免潮湿。  

二、适应症
适用于晚期前列腺癌的联合治疗:  
1. 转移性前列腺癌:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物(如戈舍瑞林)或外科睾丸切除术联用,阻断雄激素作用。  
2. 特殊人群:仅限绝经后妇女无适用性,禁用于女性和儿童。  

三、用法用量
标准方案
| 人群                          | 剂量与用法                                                | 疗程与联用要求
| 成人男性(含老年人) | 每日1次,每次50mg,口服(餐前/后均可) | 需与LHRH类似物注射或睾丸切除术同步开始,持续至疾病进展或不可耐受
| 肝损害患者                 | 轻度:无需调整;中重度:慎用(可能蓄积)| 需密切监测肝功能
| 肾损害患者                 | 无需调整剂量
关键提示
漏服处理:立即补服,若接近下次服药时间则跳过,禁止双倍剂量。  
禁忌联用:  
  特非那定、阿司咪唑、西沙比利(严重心脏风险);  
  华法林等抗凝剂(增加出血风险)。  

四、不良反应
常见不良反应(>10%)
| 系统分类        | 主要症状                                                         | 发生率
| 全身性           | 潮热(53%)、乏力(22%)、疼痛(35%)     | 高
| 消化系统        | 恶心(15%)、便秘(22%)、腹泻(12%)     | 中-高
| 泌尿生殖系统 | 男性乳房女性化(9%)、阳痿(7%)、夜尿增多(12%) | 中 
| 代谢与心血管 | 周围性水肿(13%)、贫血(11%)、高血压(8%) | 中

严重不良反应
1. 肝毒性:  
   - 转氨酶升高、黄疸(约7%),罕见肝功能衰竭;  
   - 多发生于治疗前6个月,需定期监测肝功能。  
2. 心血管事件:  
   - 心力衰竭、心肌梗死(尤其有冠心病史者)。  
3. 肺部病变:间质性肺炎、肺纤维化(罕见但可能致命)。  
4. 过敏反应:血管性水肿、史蒂文斯-约翰逊综合征。  

五、禁忌证
禁用以下人群:  
1. 女性及儿童:致畸风险(孕妇接触可致胎儿畸形);  
2. 过敏史患者:对比卡鲁胺或辅料(含乳糖)过敏;  
3. 严重肝损害(Child-Pugh B-C级);  
4. 联用禁忌:特非那定、阿司咪唑、西沙比利。  

六、注意事项
1. 肝功能监测:  
   - 治疗前6个月每月检测转氨酶,之后定期复查;  
   - 若出现黄疸或严重肝损伤,立即停药。  
2. 心血管风险:  
   - 冠心病患者慎用,出现胸痛、呼吸困难需紧急就医。  
3. 药物相互作用:  
   CYP3A4抑制剂(如酮康唑):可能增加比卡鲁胺血药浓度;  
   华法林:增强抗凝效果,需频繁监测INR。  
4. 光敏反应:用药期间避免强光暴露,使用高SPF防晒。  

七、特殊人群用药
育龄男性:治疗期间及停药后至少130天需采取避孕措施(潜在致畸风险)。  
老年人:无需调整剂量,但需加强肝功能和心血管监测。  
哺乳期/孕妇:绝对禁用(药物可经体液排泄,护理人员需戴手套处理污染物)。  

八、药理机制与药代动力学
作用机制:非甾体抗雄激素药物,竞争性抑制雄激素与前列腺细胞受体结合,阻断肿瘤生长信号。  
药代动力学:  
  - 口服吸收完全,血浆达峰时间1-2小时;  
  - 经肝脏代谢(CYP3A4),半衰期约7天;  
  - 轻中度肝损害者清除率降低,可能蓄积。  

总结与警示:  Casodex是晚期前列腺癌核心治疗药物,但需严格遵循联合治疗原则(与LHRH或手术同步),并警惕肝毒性与心血管风险。用药期间定期监测肝功能、血常规及心血管指标,禁止擅自调整剂量。具体方案请以主治医师处方为准。
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