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立他司特滴眼液 Lifanta Lifitegrast Eye Drops

用于治疗成人干眼病(干眼综合征),可缓解干眼相关的眼部不适症状,如干涩感、异物感、灼烧感、刺痛感等,同时有助于改善泪膜稳定性,促进角膜上皮愈合,减轻眼部炎症反应。

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一、药品基本信息
通用名:立他司特滴眼液(Lifitegrast)  
商品名:Xiidra\Lifanta  
剂型与规格:5%滴眼液(含Lifitegrast 50mg/mL),3ml/瓶。  
成分:  
  活性成分:Lifitegrast  
  辅料:氯化钠、无水磷酸氢二钠、硫代硫酸钠五水合物、氢氧化钠/盐酸(pH调节剂)、注射用水。  
生产企业:Ajanta Pharma Ltd
贮存条件:20°C–25°C避光保存,未开封铝箔袋置于干燥环境;开封后单次使用,剩余溶液丢弃

二、适应症
用于治疗成人干眼病(干眼综合征),可缓解干眼相关的眼部不适症状,如干涩感、异物感、灼烧感、刺痛感等,同时有助于改善泪膜稳定性,促进角膜上皮愈合,减轻眼部炎症反应。

三、用法用量
推荐剂量:每次 1 滴,滴入患眼结膜囊内,每日 2 次,间隔至少 6 小时。
使用方法:
滴眼前洗净双手,避免污染药瓶滴头。
头部后仰,用食指轻轻拉下下眼睑,形成一个小囊袋。
手持药瓶,将滴头悬于眼上方,距离眼睛约 1 - 2 厘米,将 1 滴药液滴入下眼睑形成的囊袋内,注意不要让滴头接触到眼睛、眼睑或其他部位。
轻轻闭眼 1 - 2 分钟,可轻轻按压内眼角(泪囊区)1 - 2 分钟,以减少药液经泪道排出,增加眼部对药物的吸收,同时避免药液流入鼻腔和口腔引起不适。
使用后立即拧紧瓶盖,妥善保存。

四、不良反应
常见不良反应(发生率≥1%)
眼部刺激:部分患者用药后可能立即出现短暂的眼部刺痛、灼烧感,一般在数秒至数分钟内缓解。随着用药时间延长,这种刺激症状通常会逐渐减轻。
味觉异常:约 [X]% 的患者会在用药后感觉到口苦、金属味等味觉异常,通常在用药后数分钟内出现,持续时间较短,一般不影响继续用药。
结膜充血:表现为眼白部分(结膜)出现轻度发红,发生率约为 [X]%,多为暂时性,一般无需特殊处理,若充血持续不缓解或加重,应及时就医。
不常见不良反应(发生率 0.1% - 1%)
眼睑炎:可出现眼睑红肿、瘙痒、疼痛等症状,发生率较低,约为 [X]%。若出现此类症状,应保持眼部清洁,并及时告知医生。
角膜上皮损伤:极个别患者可能出现角膜上皮的轻微损伤,表现为眼部疼痛、畏光、流泪等症状加重,发生率约为 [X]%。一旦怀疑出现角膜上皮损伤,需立即停药并就医进行详细检查和处理。
罕见不良反应(发生率<0.1%)
过敏反应:包括眼睑皮肤瘙痒、皮疹、肿胀,严重者可能出现呼吸困难、全身皮疹等全身性过敏症状,但发生概率极低。如出现过敏反应,应立即停药,并紧急就医进行抗过敏治疗。

五、禁忌
对立他司特或本品中任何辅料成分过敏者禁用。
眼部存在急性感染(如细菌性结膜炎、角膜炎等)的患者,应在感染得到控制后,经医生评估再决定是否使用,在感染急性期一般不建议使用。

六、注意事项
眼部卫生:使用本品时应注意保持眼部卫生,避免用手揉眼,防止眼部感染。药瓶使用过程中,不要让滴头接触到任何物体表面,以免污染药液。
隐形眼镜佩戴:若正在佩戴隐形眼镜,使用本品前需摘下隐形眼镜,滴眼后至少等待 15 分钟再重新佩戴。
用药监测:用药过程中,若眼部不适症状持续不缓解或加重,如干涩感、异物感等症状在使用一段时间后仍无改善,或出现新的眼部症状,如视力下降、眼痛加剧等,应及时就医,进行眼部检查,评估病情变化及药物疗效。
药物相互作用:目前尚未有明确的立他司特与其他眼用药物相互作用的报道,但如正在使用其他眼部药物(如人工泪液、抗生素滴眼液等),建议在使用本品前后至少间隔 5 - 10 分钟,以减少药物相互作用的可能性。如正在使用全身性药物,尤其是免疫抑制剂等,使用本品前应告知医生,由医生评估药物相互作用风险。
特殊人群:
孕妇及哺乳期妇女:目前关于立他司特在孕妇及哺乳期妇女中的安全性和有效性数据有限。孕妇使用本品的安全性尚未确立,只有在潜在益处大于对胎儿的潜在风险时,孕妇才可谨慎使用。哺乳期妇女使用本品时,应考虑药物对母乳喂养婴儿的潜在影响,必要时可暂停母乳喂养。
儿童:本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立,不推荐儿童使用。
老年人:老年患者使用本品时,应密切观察药物不良反应,由于老年人肝肾功能可能有所下降,可能需要适当调整用药剂量,具体应遵医嘱。
药品保存:本品应密闭保存,避免阳光直射,一般建议在常温(10℃ - 30℃)下保存。开封后使用期限一般不超过 4 周,若超过 4 周,即使药品未用完,也应丢弃,不可再继续使用,以免因药液污染导致眼部感染等不良后果。若药品出现变色、浑浊、沉淀等异常现象,也禁止使用。

七、药物过量
目前尚无立他司特滴眼液药物过量的相关报道。若不慎使用过量,应立即用清水冲洗眼睛,并密切观察眼部是否出现不适症状,如眼部刺激、疼痛、视力模糊等。如出现明显不适或症状持续不缓解,应及时就医,医生将根据具体情况进行相应的处理,如眼部检查、对症治疗等。

八、药理毒理
药理作用:立他司特是一种整合素拮抗剂,其作用机制是通过阻断淋巴细胞功能相关抗原 - 1(LFA - 1)与细胞间粘附分子 - 1(ICAM - 1)的相互作用,抑制淋巴细胞的活化和迁移,从而减少炎症细胞向眼表的浸润,减轻眼部炎症反应,改善干眼症状,促进泪膜稳定性和角膜上皮的修复。
毒理研究:在动物毒理学研究中,未发现立他司特具有明显的遗传毒性、生殖毒性和致癌性。但动物实验结果不能完全等同于人体情况,在人体使用过程中仍需密切观察药物不良反应。
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