一、药品基本信息
通用名称：安立生坦片
英文名称：Ambrisentan Tablets
主要成份：安立生坦
剂型：片剂
规格：5mg/片 30片/盒
生产厂家：  老挝卢修斯制药（Lucius Pharmaceuticals Co., Ltd）
老挝国家药监局批准文号：03 L 1312/25
贮藏条件：30℃以下密封保存，避免潮湿与光照  

二、适应症
用于治疗有世界卫生组织（WHO）Ⅱ 级或 Ⅲ 级症状的肺动脉高压患者（WHO 组 1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。近年来，也有研究探索其在慢性肾脏病治疗中的应用，尤其是对使用现有手段后尿蛋白控制仍然不达标的患者，可能作为备选方案，但该用途尚未在药品说明书中正式获批。

三、用法用量
成人剂量
起始剂量：空腹或进餐后口服 5mg，每日 1 次。
调整剂量：如果患者能够耐受，可考虑调整为 10mg，每日 1 次。没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10mg 每日 1 次剂量的研究。
服用方式：药片可在空腹或进餐后服用，但不能对药片进行掰半、压碎或咀嚼。
特殊人群剂量调整
育龄期女性：女性只有在妊娠测试阴性，以及使用 2 种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗。若患者已行输卵管结扎术，或选择使用 T 型铜 380AIUD 或 LNg20IUS 进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。
肝脏损害患者：目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因体内和体外证据都表明，安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此不建议中度或重度肝功能损害患者使用。目前没有关于本品在已有轻度肝功能损害患者中应用的资料，然而，在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。
与其他药物联用的剂量调整：与环孢素 A 合用时，本品的剂量应控制在 5mg 每日一次以内 。

四、不良反应
常见不良反应（发生率≥1%）
外周性水肿：在年轻患者（<65 岁）中，本药治疗组的外周性水肿发生率（14%；29/205 例）和安慰剂组（13%；13/104 例）相近；而在老年患者（>65 岁）中，本药治疗组（29%；16/56 例）的外周性水肿发生率高于安慰剂组（4%；1/28 例）。
鼻充血：呈剂量依赖性，是较为常见的与药物相关的不良反应。
头痛：部分患者用药后会出现头痛症状，多为轻至中度，一般可耐受。
面部发红：由于药物的血管舒张作用，可能导致面部皮肤发红，通常为暂时性。
眩晕：患者可能会感到头晕目眩，影响身体平衡和日常活动，多在用药初期出现。
恶心：可伴有胃部不适、欲吐感，部分患者恶心症状在持续用药过程中会逐渐减轻。
不常见不良反应（发生率 0.1% - 1%）
贫血：在为期 12 周的安慰剂对照 III 期临床研究中，本品组患者的平均血红蛋白浓度降低，早在第 4 周便检出（降低 0.83g/dL），在随后 8 周内较基线的平均改变量似乎保持稳定。本品组共 17 例患者（6.5%）的血红蛋白较基线降幅≥15%，且低于正常值下限。10mg 本品剂量下，血红蛋白降低（贫血）的发生频率较高。
肝功能异常：表现为转氨酶（AST，ALT）升高，其它内皮素受体拮抗剂（ERAs）与转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者，应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高 > 5xULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2xULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，并且可排除其他原因，则停用本品。
罕见不良反应（发生率＜0.1%）
超敏反应：包括血管性水肿、皮疹、瘙痒等，严重者可能出现呼吸困难等全身性过敏症状，但发生概率极低。一旦出现超敏反应，应立即停药并就医治疗。
液体潴留：可进一步引发心衰等严重后果，在用药过程中需密切关注，若出现体重快速增加、下肢水肿加重、呼吸困难等症状，需及时告知医生。
自身免疫性肝炎：包括自身免疫性肝炎加重，在使用本品治疗过程中有报道发生，但这种不良反应发生的概率尚未知。

五、禁忌
对安立生坦或本品中任何辅料过敏者禁用。
妊娠女性禁用，本品属于妊娠分类 X 药物，孕妇使用可导致胎儿损害，有明确的致畸风险。
中、重度肝功能损害患者禁用。

六、注意事项
用药监测
肝功能监测：在开始使用本药治疗前和治疗过程中要定期进行肝功能监测。若出现肝功能指标异常，需及时评估并调整治疗方案。
血常规监测：定期检查血红蛋白水平，关注是否出现贫血及其严重程度，以便及时干预。
水肿及心衰监测：密切关注患者是否出现液体潴留相关症状，如体重增加、水肿加重、呼吸困难等，尤其是老年患者及有心血管疾病史的患者，必要时监测 BNP 水平，评估心衰风险。
特殊人群用药
儿童：目前尚未确立本品在儿科患者中应用的安全性和有效性，不推荐使用。
老年人：老年患者（≥65 岁）接受本品治疗后在步行距离方面的改善程度要差于较年轻的患者，且外周性水肿在老年患者中更为常见。使用时应密切观察不良反应，必要时调整剂量。
孕妇及哺乳期妇女：孕妇禁用；目前还不清楚安立生坦是否会随着乳汁进行分泌，不推荐在服用本品的时候进行母乳喂养。一项在大鼠中开展的临床前期研究显示，从妊娠晚期至断奶给母鼠喂食安立生坦会导致新生小鼠生存率下降（中至高剂量），并且会影响小鼠睾丸的大小和成熟度（高剂量） 。
药物相互作用：目前已知与环孢素 A 合用时，本品的剂量应控制在 5mg 每日一次以内。如正在使用其他药物，包括处方药、非处方药、保健品等，使用本品前应告知医生，由医生评估药物相互作用风险。
其他：尚未在足够数量的患者中进行研究以权衡本品治疗 WHOI 级肺动脉高压的获益和风险，尚未在 WHOIV 级肺动脉高压患者中确定本品作为单药治疗的疗效。本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行严格监测。处方本品之前应当阅读本品的医学信息手册，并告知患者服用本品的注意事项。开始本品治疗之前，患者应当先阅读本品的医学信息手册（给患者部分）。

七、药物过量
目前没有关于本品超量给药的经验。健康志愿者中应用的本品最高单剂量为 100mg，而肺动脉高压患者中为 10mg 每日一次。在健康志愿者中，50mg 和 100mg 单剂量（最大推荐剂量的 5 至 10 倍）会伴随出现头痛、面部发红、眩晕、恶心和鼻充血。严重超剂量可能会导致需要治疗干预的低血压。若发生药物过量，应立即停药，并根据症状进行对症治疗，如出现低血压，可采取适当的升压措施等，同时密切监测生命体征和相关指标变化。

八、药理毒理
药理作用：安立生坦是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），可与内皮细胞上的受体结合，阻断内皮素 - 1 的作用。内皮素 - 1 是一种强效内源性血管收缩物质，本品通过阻断其作用，使肺动脉扩张，降低肺动脉压力，从而改善肺动脉高压患者的运动能力，延缓临床恶化。此外，在慢性肾病研究中发现，内皮素 - 1 激活内皮素受体 A，在慢性肾病发生发展中起重要作用，安立生坦可选择性拮抗内皮素受体 A，理论上可减少肾脏损伤，但该作用尚未完全明确及获批用于临床治疗肾病。
毒理研究：在动物毒理学研究中，显示出一定的生殖毒性，如大鼠实验中，从妊娠晚期至断奶给母鼠喂食安立生坦会导致新生小鼠生存率下降（中至高剂量），并且会影响小鼠睾丸的大小和成熟度（高剂量）。未发现明显的遗传毒性和致癌性，但动物实验结果不能完全等同于人体情况，在人体使用过程中仍需密切观察药物不良反应 。

九、贮藏
遮光，密封保存，具体温度要求参考药品包装说明，一般为常温（10℃ - 30℃）保存，避免药品受潮、受热或受光照影响药效。

请严格按照本说明书或遵医嘱用药，如有任何疑问或不适，请及时咨询医生或药师。用药过程中，应妥善保存药品，避免儿童触及，确保用药安全。

药企介绍

卢修斯制药(老挝）有限公司（简称卢修斯制药），是一家现代跨国高新生物制药企业。目前拥有1个全球研发中心，与3家业内顶尖的研发团队合作，擅长复杂化学制剂及生物制剂研发，实现了关键仿制药品技术突破，目前卢修斯制药已成为全球专利仿制药研发能力最强的企业之一，在业界拥有良好的声誉的和市场口碑。

2020年卢修斯制药正式开启亚太战略，斥巨资在老挝首都万象投建亚太1号智慧工厂，按照GMP生产标准，引进中国、美国、德国等世界尖端制药设备，成立国际化高端制剂车间，年仿制药生产能力超15亿片。产品现已涵盖抗肿瘤、心血管、血液，糖尿病、皮肤病、男性保健、抗衰老等200多种品类，远销欧洲、南美洲、非洲、中东、印度、越南、尼泊尔等50多个国家和地区。

卢修斯在老挝建设了目前老挝最高标准的药品生产车间，自从老挝卢修斯建厂投产后， 公司将协同东南亚国家联盟，加快国际化进程，加强全球医药研发智力合作，丰富产品、提升质量，努力成为全球领先制药企业。

卢修斯制药的生产环境完全符合老挝、欧盟、美国和中国等国家的GMP（Good Manufacturing Practice，良好生产规范）标准。这意味着卢修斯制药的生产过程严格遵守了全球公认的质量管理和质量控制标准。

 

老挝卢修斯制药GMP认证证书

老挝卢修斯制药通过其先进的设施、严格的质量控制和广泛的业务范围，已经成为了老挝制药行业的一个重要玩家。

有了生产设备和车间，那么生产的药品质量怎么样呢？

老挝卢修斯的生产的每款药品都经过严格的检测，可以肯定的是老挝卢修斯仿制的药物药效是达到标准的，是完全放心的产品，

卢修斯的产品都是经过严格实验和检测，确保了产品的可靠，放弃购买老挝卢修斯制药的产品，可能就真的失去了一款药效可靠且还能省钱的机会。因为服用过老挝卢修斯产品的患者发现，服用价格低廉的卢修斯药品和之前服用其他药厂较高较高的产品药效竟然是完全一致。

世界卫生组织对老挝卢修斯进行访问并进行肯定

老挝卢修斯参加迪拜国际医药会展

卢修斯制药作为全球卫生健康守护者，尖端制药行业精进者，秉承“关爱生命、服务健康”这一理念，与各国共同致力于提高优质医疗知识资源的生产、共享和利用，努力增强和维持肿瘤、艾滋病和免疫系统等疾病的预防治疗和护理，尤其发挥公司全球抗癌制药关键技术优势和抗癌产品质优价廉的特点，防范和降低危害人类健康。